Амфотерицин В

Цвет порошка, лиофилизата и мази – желтоватый.

Производится он в настоящий момент двумя российскими фармацевтическими фирмами: Синтез и Биохимик. Субстанция-порошок также производится датской фирмой Акселлиа Фармасьютикалс. Цена одной ампулы лиофилизата составляет примерно 30 р. В капсулах и таблетках Амфотрерицин В не выпускается.

Препарат хорошо растворяется в воде, разлагается светом и кислородом, не растворяется в эфире и спирте.

Механизм действия

Амфотерицин продуцируется микроорганизмом, который обладает противогрибковой активностью, Streptomyces nodosus. Антибиотик связывается с компонентами клеточной мембраны грибов и растворяет её, в результате чего клетка гриба погибает.

В итоге антибиотик либо приостанавливает размножение грибов, либо уменьшает их количество – это зависит от чувствительности клеток и концентрации препарата. Активен в отношении видов кандида, гистоплазма, криптококкус, аспергиллус (лейшманий).

После внутривенного введения методом инфузии оказывается в большинстве тканей, кроме спинномозговой жидкости. Медленно выводится почками. В моче находится ещё около семи дней после прекращения приёма. В форме мази Амфотерицин в кровь не всасывается, действует только наружно.

Показания к применению

В инструкции к Амфотерицину сказано, что показаниями к его применению являются различные кандидозы, например, желудочно-кишечного тракта, внутренних органов; кандидоносительство; кокцидоз; криптококкоз; блатомикоз; гистоплазмоз; хромомикоз; споротрихоз; плесневый микоз.

Противопоказания к применению Амфотерицина В и его побочные действия

Противопоказаниями к применению препарата являются повышенная чувствительность к его компонентам, патологии кроветворения, тяжёлые нарушения почек и печени, сахарный диабет.

Для мази Амфотерицин В противопоказанием является только повышенная чувствительность к её компонентам.

У беременных препарат применяется под наблюдением врача и с осторожностью, так как клинических исследований безопасности препарата на беременных не проводилось. Грудное вскармливание также следует прекратить, так как данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют.

В инструкции к Амфотерицину сказано, что при внутривенном введении он обладает следующими побочными действиями: тошнота, головная боль, боль в животе, нарушения работы почек, ацидоз, аллергические реакции, нечёткость зрения, полинейропатия, повышение и понижение давления, изменения электрокардиограммы, аритмия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, рвота, диарея, повышение активности ферментов печени, сыпь, зуд, отёк Квинке, озноб, повышение температуры тела, нарушение солевого состава крови, снижение аппетита, тромбофлебит в месте укола.

Мазь Амфотерицин В из побочных эффектов может вызвать только нежелательные аллергические реакции.

Взаимодействие Амфотерицина В с другими лекарственными средствами

Негативно влияет на почки при одновременном применении с диуретиками и нефротоксичными антибиотиками. Усугубляет действие веществ, угнетающих кроветворение, усиливает эффект сердечных гликозидов и периферических миорелаксантов. Усиливает токсичность флуцитозина.

Способ применения Амфотерицина В

Вводится внутривенно, инфузионно в течение трёх-шести часов. Готовится раствор непосредственно перед применением, в стерильных условиях. Порошок через шприц разбавляют дистиллированной водой, затем забирают шприцем и вводят в 400 мл 5% раствора глюкозы, после чего ставят капельницу. В этом количестве находится 50000 единиц действующего вещества.

При появлении осадка во флаконе использование запрещено.

Дозу рассчитывают, исходя из пропорции 250 ЕД/кг массы тела. До начала терапии вводится меньшая доза для определения аллергии. При нормальной переносимости можно увеличить дозу до 1000 МЕ/кг. Массу тела пациента необходимо определять перед каждым новым введением Амфотерицина В. Курс лечения составляет 18-20 вливаний. Вводится препарат 2 раза в неделю или через день при необходимости интенсивного лечения.

Для детей назначаются другие дозы препарата.

С 1 года до 3 препарат вводят с 1го по 5 вливание из расчёта 75-150 ЕД/кг, затем по 10е из расчёта 100-250 ЕД/кг, по 15е 150-350 ЕД/кг, по 15е – 175-400 ЕД/кг. С 4 до 7 лет вводят с 1го по 5ю инфузию по 100-200 ЕД/кг, затем до 10й по 150-300 ЕД/кг, до 15ой по 175-400 ЕДкг, до 20ой 200-500 ЕД/кг. С 8 до 12ти лет с 1 по 5ю вводят 125-250 ЕД/кг, по 10ю 175-300 ЕД/кг, по 15ю 200-450 ЕД/кг, по 20ю 225-600 ЕД/кг. С 13 до 18 лет вводят по 5ю инфузию Амфотерицина В 150-300 ЕД/кг, по 10ю 200-400 ЕД/кг, по 15ю 225-500 ЕД/кг, по 20. 250-700 ЕД/кг.

Детям ставят капельницы не чаще двух раз в неделю.

При непереносимости снижают дозы и частоту применения, при полной непереносимости меняют препарат.

Лиофилизат для инъекций можно применять ингаляционно. Используют раствор 50000 ЕД/10 мл воды. Принимают два раза в сутки, в течение 20 минут. Курс составляет две недели. Для уменьшения побочных действий в раствор добавляют несколько капель глицерина.

Мазь Амфотерицин В наносят на поражённый участок кожи четыре раза в день, минимум десять дней.

Особенности препарата

Амфотерицин В в таблетках и капсулах не производится, так как оказывает негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

При внутривенном введении, чтобы снизить побочные эффекты, заранее назначают противоаллергические, обезболивающие, жаропонижающие препараты, витамины группы В, препараты калия, железа и аскорбиновую кислоту.

В процессе контролируют функцию почек, печени и картину крови.

Хранится при температуре от 2х до 10 градусов Цельсия, в защищённом от света месте.